和药物作用相关的两个重要特性是亲和力和内在活性。亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶)的结合能力，而内在活性是指药物和受体结合后产生药理效应的能力。激动剂能和受体有效地结合(具有亲和力)，结合后药物-受体复合物对靶系统能产生效应(具有内在活性)。相反，阻断剂可以和受体有效结合(具有亲和力)但无内在活性，但可阻断激动剂和其受体的结合。